Энфувиртид инструкция по применению

Энфувиртид

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Enfuvirtidi 90 mg/ml — 1 ml
D.t.d. 60 in flac.
S. п/к 2 раза в сутки

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Ингибитор фузии (слияния). Специфически связываясь с гликопротеидом gp41 ВИЧ-1 вне клетки и ингибируя его структурную реаранжировку, блокирует проникновение вируса внутрь клетки. Не требует внутриклеточной активации. Противовирусная активность обусловлена взаимодействием с другим семикратно повторяющимся участком HR1 в природном gp41 на поверхности вируса.
После однократного п/к введения в область передней брюшной стенки энфувиртида в дозе 90 мг Сmax– 4.59±1.5 мкг/мл, AUC – 55.8±12.1 мкг х ч/мл, абсолютная биодоступность – 84.3±15.5%. При п/к введении в диапазоне доз 45-180 мг биодоступность пропорциональна вводимой дозе. Абсорбция не зависит от места введения. Cssпри дозе 90 мг – 2.6-3.4 мкг/мл. Vdпосле в/в введения 90 мг – 5.5±1.1 л. Связывание с белками плазмы — 92% (в основном с альбумином и, в меньшей степени — с кислым α1-гликопротеином).

Являясь пептидом, подвергается катаболизму до аминокислот, входящих в его состав, с последующей их утилизацией в организме. Не ингибирует изоферменты системы CYP. In vitro гидролиз амидной группы С-конца аминокислоты фенилаланина приводит к образованию деамидированного метаболита и образование этого метаболита не зависит от НАДФ-Н. Метаболит обнаруживается в плазме после введения энфувиртида с AUC 2.4-15% от AUC энфувиртида.

После п/к введения энфувиртида в дозе 90 мг T1/2– 3.8±0.6 ч, клиренс – 1.7±0.4 л/ч.

Способ применения

Для взрослых:

Вводят п/к в область плеча, переднюю поверхность бедра или переднюю брюшную стенку. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела пациента. Коррекции дозы для пациентов с КК более 35 мл/мин не требуется.

Показания

— ВИЧ-1 (в комбинации с другими противоретровирусными средствами).

Противопоказания

— Лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к энфувиртиду.

Побочные действия

— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, головокружение, нарушение вкуса, бессонница, депрессия, тревога, кошмарные сновидения, раздражительность, гипестезия, нарушение концентрации внимания, тремор.
— Со стороны дыхательной системы: кашель, боль в горле, синусит, фолликулит, пневмония, респираторный дистресс-синдром.
Дерматологические реакции: зуд, ночная потливость, сухость кожи, повышенная потливость, себорейная экзема, эритема, акне, простой герпес, папиллома кожи.
— Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, боль в спине, боли в конечностях, мышечные спазмы.
— Со стороны мочевыделительной системы: конкременты в почках, гематурия, гломерулонефрит.
— Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в верхней половине живота, запор, диарея, панкреатит, снижение аппетита, анорексия, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.
— Со стороны органов чувств: конъюнктивит, вертиго, отит.
— Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, озноб, дрожь, снижение АД, первичная реакция иммунных комплексов.
— Местные реакции: боль, дискомфорт в месте инъекции, уплотнение, эритема, узел, киста, зуд, экхимозы; редко — абсцесс и флегмона.
— Прочие: слабость, снижение массы тела, астения, гриппоподобный синдром, лимфоаденопатия, грипп; изменения лабораторных показателей (чаще у пациентов, получавших комбинированную терапию энфувиртидом с оптимизированной базовой противоретровирусной терапией, по сравнению с пациентами, получающими только оптимизированную базовую противоретровирусную терапию) — эозинофилия, повышение активности АЛТ, КФК, снижение содержания гемоглобина.

Читайте также:  Московский городской центр эндопротезирования костей и суставов Боткинская больница

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 90 мг/мл
1 фл. энфувиртид 108 мг.
вспомогательные вещества: натрия карбонат (безводный); маннитол; натрия гидроксид; хлористоводородная кислота.
растворитель:вода для инъекций— 2 мл

во флаконах в комплекте с растворителем по 2 мл, одноразовыми шприцами вместимостью по 1 и 3 мл и стерильными салфетками; в пачке картонной 60 комплектов.

ЭНФУВИРТИД (ENFUVIRTIDE)

Синонимы
Состав форма выпуска

Энфувиртид. Лиофилизатдля приготовления раствора для п/к инъекций (в 1 мл готового р-ра — 90 мг, в 1 фл,— 108 мг).

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ. Энфувиртид — первый представитель класса терапевтических средств, называемых ингибиторами фузии (слияния). Специфически связываясь с гликопротеидом gp41 ВИЧ-1 вне клетки и ингибируя его структурную реаранжировку, блокирует проникновение вируса внутрь клетки. Не требует внутриклеточной активации. Противовирусная активность энфувиртида обусловлена его взаимодействием с другим семикратно повторяющимся участком HR1 в природном gp41 на поверхности вируса.

Показания

Терапия ВИЧ-1-инфекции в комбинации с другими противоретровирусными средствами.

Применение

Ежедневно, п/к в область плеча, переднюю поверхность бедра или переднюю брюшную стенку. Необходимо менять место каждой последующей инъекции и вводить препарат туда, где в настоящее время нет реакции на инъекцию. Дозировка индивидуальная, зависит от возраста и массы тела.

Побочное действие

Местные реакции: боль, дискомфорт в месте инъекции, уплотнение, эритема, узел, киста, зуд, экхимоз; редко (1,5%) — абсцесс и целлюлит.
Со стороны ЦНС: головная боль, периферическая невропатия, головокружение, нарушение вкуса, бессонница, депрессия, тревога, кошмарные сновидения, раздражительность, гипестезия, нарушения внимания, тремор.

Со стороны ДС: кашель.
Организм в целом: слабость, снижение массы тела, снижение аппетита, анорексия, астения, боль в горле, гриппоподобный синдром.

Инфекции: кандидоз слизистой ротовой полости, простой герпес, папиллома кожи, грипп, синусит, фолликулит, отит, пневмония.

Со стороны кожных покровов: зуд, ночная потливость, сухость кожи, повышенная потливость, себорейная экзема, эритема, акне.

Со стороны ОДС: миалгия, артралгия, боль в спине, боли в конечностях, мышечные спазмы.
Со стороны МС: конкременты в почках, гематурия.
Со стороны ПС: тошнота, боль в верхнем отделе живота, запор, диарея, панкреатит.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: вертиго.
Со стороны СК: лимфоаденопатия. АР: сыпь, зуд. Прочие: лихорадка, тошнота и рвота, озноб, дрожь, артериальная гипотензия, повышенные уровни печеночных трапсаминаз в сыворотке, первичная реакция иммунных комплексов, респираторный дистресс-синдром, гломерулонефрит.

Читайте также:  Куркумин - для здоровья печени, суставов, иммунитета
Противопоказания

Период лактации, повышенная чувствительность к энфувиртиду или к любому компоненту препарата. С осторожностью — беременность, детский возраст до 6 лет.

Передозировка

Сведений о передозировке препарата у человека нет.

Взаимодействие с другими лекарствами

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между энфувиртидом и ЛС, метаболизм которых протекает с участием ферментов семейства CYP450, не установлено. Энфувиртид не является ингибитором ферментов 3А4, 2D6,1А2, 2С19, 2Е1 и поэтому не влияет на метаболизм лекарственных средств с их участием. Введение препарата в сочетании с ритонавиром, саквинавиром и рифампицином не приводило к клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.

Энфувиртид не вытесняется из мест своего связывания с белком саквинавиром, нелфинавиром, лопипавиром, эфавирензом, невирапином, ампренавиром, итраконазолом, мидазоламом или варфарином. Энфувиртид не замещает варфарин, мидазолам, ампренавир или эфавиренз в их местах связывания с белком. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, за исключением поставляемого растворителя (вода для инъекций).
Справочник лекарств

ЭНФУВИРТИД (Фузеон)


• ЧТО ТАКОЕ ЭНФУВИРТИД?
• КОМУ СЛЕДУЕТ ПРИНИМАТЬ ЕГО?
• ЧТО МОЖНО СКАЗАТЬ О РЕЗИСТЕНТНОСТИ К ПРЕПАРАТУ?
• КАК ПРИНИМАЕТСЯ ЭНФУВИРТИД?
• КАКОВЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ?
• КАК ЭНФУВИРТИД ВЗАИМОДЕЙСТВУЕТ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ?
• ИТОГ

ЧТО ТАКОЕ ЭНФУВИРТИД?

Энфувиртид также называют Фузеон® или T-20. Этот препарат используется как часть антиретровирусной терапии. Он производится компанией Roche and Trimeris.

Энфувиртид – первый ингибитор слияния. Когда ВИЧ поражает клетку, он присоединяется к внешней ее части. Потом он сливается, или объединяется с клеткой. Энфувиртид останавливает процесс слияния. Это значит, что ВИЧ не может заразить клетку.

КОМУ СЛЕДУЕТ ПРИНИМАТЬ ЕГО?

Энфувиртид был одобрен в 2003 году как антиретровирусный препарат для людей с ВИЧ-инфекцией. Он был испытан на взрослых и детях старше 6 месяцев. Этот препарат рекомендуется использовать в тех случаях, когда другие АРВ не действуют.

Не существует абсолютных правил по поводу того, когда следует начинать прием АРТ. Tы и твой врач должны оценивать твой показатель CД4 и вирусной нагрузки, любые имеющиеся симптомы и твое отношение к приему препаратов от ВИЧ. В брошюре 404 содержится больше информации относительно рекомендаций для использования АРТ.

Энфувиртид вводится в виде инъекции 2 раза в день.

Если принимаешь энфувиртид с другими АРВ-препаратами, ты можешь снизить вирусную нагрузку до очень низкого уровня и повысить уровень клеток CД4. Это означает, что ты дольше останетешься здоровым.

ЧТО МОЖНО СКАЗАТЬ О РЕЗИСТЕНТНОСТИ К ПРЕПАРАТУ?

Многие новые копии ВИЧ являются мутациями. Они незначительно отличаются от оригинального вируса. Некоторые мутации могут размножаться даже если ты принимаешь АРВ. Когда это произойдет, препарат перестанет работать. Это называется «развивающаяся резистентность» к препарату. См. брошюру 126 для более детальной информации по резистентности.

Если принимать только лишь один энфувиртид, то резистентность может развиться очень быстро. А при комбинированной терапии (когда принимают одновременно более одного АРВ), ВИЧ мутирует намного медленнее, а резистентность развивается дольше.

Читайте также:  АКВААЭРОБИКА польза и противопоказания

Очень важно принимать АРВ препараты в соответствии с инструкциями, точно по графику, не пропускать и не уменьшать дозы. Недавние исследования показали, что энфувиртид может быть эффективным даже в том случае, если ВИЧ имеет к нему некую резистентность.

Иногда, если у тебя есть резистентность к одному лекарству, ты также будешь резистентен и к другим препаратам АРВ. Это называется «кросс-резистентностью». У энфувиртида нет кросс-резистентности к АРВ препаратам.

КАК ПРИНИМАЕТСЯ ЭНФУВИРТИД?

При проглатывании энфувиртид уничтожается желудочными кислотами. Следовательо, его нельзя принимать в форме таблеток. Энфувиртид впрыскивается под кожу. Это называется «подкожная инъекция».

Взрослая доза энфувиртида составляет 90 мг за 1 инъекцию два раза в день. Детская доза зависит от массы тела ребенка. Сейчас изучается возможность одиночных ежедневных инъекций этого препарата.

Если врач пропишет тебе энфувиртид, то тебе покажут, как готовить каждую инъекцию, как и куда ее делать. Приготовление дозы энфувиртида может занять до 40 минут. Ты можешь сразу приготовить обе дневные дозы. Новый инжектор (Биожектор) не использует иглы и вызывает меньше реакций в местах инъекций.

Энфувиртид принадлежит к новому классу АРВ. Это означает, что он борется с ВИЧ, который уже имеет резистентность к какому-нибудь другому препарату АРВ. Однако его нельзя использовать в одиночку. Его нужно комбинировать с другими АРВ препаратами.

КАКОВЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ?

Наиболее частыми побочными эффектами являются кожные реакции в местах инъекций. Такие реакции возникают практически у всех, кто принимает энфувиртид. Они могут быть умеренными, такими как незначительное покраснение. Побочными эффектами также могут быть зуд, припухлость, боль, огрубевшая кожа или затвердение в виде шишек.

У людей, которые делают инъекции дважды в день, могут возникнуть реакции в нескольких местах одновременно. Лишь небольшая часть пациентов прекратили использование энфувиртида из-за кожных реакций.

К другим побочным эффектам, которые часто возникают, относят головную боль, боль и онемение в области стоп или ног, головокружение и потерю сна.

КАК ЭНФУВИРТИД ВЗАИМОДЕЙСТВУЕТ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ?

Энфувиртид изучался на предмет взаимодействия с другими препаратами. Энфувиртид может способствовать повышению концентрации в крови типранавира и ритонавира. На сегодня известно очень мало взаимодействий с другими препаратами АРВ. Энфувиртид еще не испытывался в сочетании со всеми препаратами, лекарствами, которые отпускаются без рецепта, витаминами или растительными добавками. Так что убедись, что твой врач знает обо всех лекарствах и добавках, которые ты принимаешь.

Энфувиртид — первый препарат нового класса. Он останавливает слияние ВИЧ с клеткой, к которой вирус присоединяется. Он предотвращает заражение клетки вирусом ВИЧ. Энфувиртид помогает контролировать ВИЧ, даже если вирус имеет резистентность к другим препаратам.

Энфувиртид вводится в виде инъекции два раза в день. Почти у всех тех, кто принимает энфувиртид, возникают кожные реакции, большинство из которых нельзя назвать серьезными.

Ссылка на основную публикацию
Эндоскопия — цена, эндоскопия носа, носоглотки, кишечника, желудка в «СМ-Клиника»
Эндоскопия двигателя - проверка состояния двигателя эндоскопом Собираетесь купить новый автомобиль? Или выбираете своего первого в жизни железного коня? А...
Электроэпиляция Эпиляция током — Отзывы и цены на электро эпиляцию (удaлeниe вoлoс нaвсeгдa)
Осложнения электроэпиляции: о корочках, шрамах и пигментных пятнах Реакция кожи на электроэпиляцию зависит от многих условий. В частности, это степень...
Электроэпиляция у метро Академическая — услуги, отзывы и адреса салонов красоты на карте — Москва
Электроэпиляция Электроэпиляция - это использование токов различного типа (электролиз, термолиз, бленд и флеш) с целью уничтожения стволовых клеток волос для...
Эндотоксикозы — Медицинская энциклопедия
Токсикоз - избавление возможно - Почему возникает токсикоз? Почему возникает токсикоз? Токсикоз (интоксикация) - болезненное состояние, возникающее в результате воздействия...
Adblock detector