Экоклав (Амоксициллин Клавулановая кислота) ГАРАНТ

Результаты применения Экоклава при заболеваниях почек и мочеполовой системы

Экоклав — это медикамент из группы антибиотиков. Использовать его, как и другие препараты подобного типа, следует только по врачебному предписанию.

Международное непатентованное название

Амоксициллин и клавулановая кислота.

Формы выпуска и состав

Препарат может быть приобретен пациентом как в виде таблеток, так и в виде порошка для разведения суспензии.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

В качестве активных веществ в порошке представлены тригидрат амоксициллина, а также кислота клавулановая. На 5 мл разведенной суспензии может быть представлено как 125 мг тригидрата амоксициллина, так и 250 мг данного вещества. Относительно клавулановой кислоты это 31,25 мг или 62,5 мг.

Таблетки

Активные вещества совпадают с таковыми в порошке. Количество амоксициллина тригидрата может быть равно 125 мг, 500 мг или 850 мг. Количество указанной кислоты равно 125 мг во всех случаях.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Амоксициллин обладает бактерицидным действием и способен угнетать производство белка клеточной стенки бактерий. Назначение средства должно идти только в том случае, если возбудитель болезни оказывается чувствительным к данному антибиотику. В сочетании с клавулановой кислотой действие усиливается.

Препарат оказывает действие на грамположительные и грамотрицательные аэробные бактерии.

Фармакокинетика

Всасывание обоих компонентов быстро происходит из желудочно-кишечного тракта. Активное вещество максимально концентрируется в органах малого таза, среднем ухе, брюшине, мышцах, костях и жировой ткани. Связь с белками кровяной плазмы может быть охарактеризована как умеренная и составляет 18-25%.

Выведение на 60-70% идет через почки, причем осуществляется при помощи клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Метаболизм клавулановой кислоты активно происходит в печени. Через кишечник выводится незначительно.

От чего помогает Экоклав?

Назначение препарата осуществляется с целью лечения таких нарушений работы здоровья пациента как:

  • инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, гонорея, цистит, уретрит, бактериальный вагинит);
  • инфекционные процессы в нижних дыхательных путях (пневмония, бронхит, ангина) и ЛОР-органах (средний отит, тонзиллит и синусит);
  • инфекционные процессы в костях и суставах (остеомиелит) и на кожных покровах, в мягких тканях (флегмона, рожа, раны).

ЭКОКЛАВ

Клинико-фармакологическая группа

Действующие вещества

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от почти белого до светло-желтого с коричневым оттенком цвета, допустимы вкрапления от белого до желтого цвета.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг

Вспомогательные вещества: лактулоза — 300 мг, кросповидон (коллидон CL) — 24 мг, кроскармеллоза натрия — 24 мг, тальк — 8 мг, аскорбиновая кислота — 5 мг, магния стеарат — 5.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до 1040 мг.

Состав пленочной оболочки: смесь для приготовления пленочного покрытия «Инста Мойстшелд» (гипромеллоза — 54%, этилцеллюлоза — 5%, диэтилфталат — 12%, титана диоксид — 25%, тальк — 4%) — до 1089 мг.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные алюминиевые (1, 2, 3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные алюминиевые (1, 2, 3) — пачки картонные.
14 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
15 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
14 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
15 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от почти белого до светло-желтого с коричневым оттенком цвета, допустимы вкрапления от белого до желтого цвета.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг

Вспомогательные вещества: лактулоза — 600 мг, кросповидон (коллидон CL) — 45 мг, кроскармеллоза натрия — 45 мг, тальк — 12 мг, аскорбиновая кислота — 5 мг, магния стеарат — 13.84 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до 1730 мг.

Состав пленочной оболочки: смесь для приготовления пленочного покрытия «Инста Мойстшелд» (гипромеллоза — 54%, этилцеллюлоза — 5%, диэтилфталат — 12%, титана диоксид — 25%, тальк — 4%) — до 1774.3 мг.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные алюминиевые (1, 2, 3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные алюминиевые (1, 2, 3) — пачки картонные.
14 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
15 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
14 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
15 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от почти белого до светло-желтого с коричневым оттенком цвета, допустимы вкрапления от белого до желтого цвета.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата) 875 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг

Вспомогательные вещества: лактулоза — 300 мг, кросповидон (коллидон CL) — 50 мг, кроскармеллоза натрия — 50 мг, тальк — 10 мг, аскорбиновая кислота — 5 мг, магния стеарат — 18.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до 1850 мг.

Состав пленочной оболочки: смесь для приготовления пленочного покрытия «Инста Мойстшелд» (гипромеллоза — 54%, этилцеллюлоза — 5%, диэтилфталат — 12%, титана диоксид — 25%, тальк — 4%) — до 1887.7 мг.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминий) (1, 2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминий) (1, 2) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные алюминиевые (1, 2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные алюминиевые (1, 2) — пачки картонные.
5 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
7 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
14 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
5 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
7 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
14 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, в состав которого входят амоксициллин и клавулановая кислота — ингибитора β-лактамаз.

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра; действует бактерицидно, угнетая синтез белка клеточной стенки чувствительных бактерий на стадии роста.

Клавулановая кислота обладает высоким сродством к бактериальным β-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс. Таким образом, биодеградация амоксициллина β-лактамазами предотвращается, а бактерицидная активность антибиотика сохраняется. Клавулановая кислота ингибирует β-лактамазы II-V типа по классификации Ричмонда-Сайкса и не активна в отношении β-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты по результатам испытаний in vitro и клинических исследований активна в отношении следующих микроорганизмов : грамположительные аэробные микроорганизмы — Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы); грамотрицательные аэробные микроорганизмы — Enterobacter spp. (несмотря на то, что большинство штаммов Enterobacter устойчивы in vitro, клинически доказана эффективность препарата при лечении вызванных этим возбудителем инфекционных заболеваний мочевыделительного системы), Escherichia coli (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Klebsiella spp. (все известные штаммы продуцируют β-лактамазы), Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы).

Читайте также:  Лакунарный ишемический инсульт головного мозга

По результатам исследований in vitro показана чувствительность к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты следующих микроорганизмов: грамположительные аэробные микроорганизмы — Enterococcus faecalis**, Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Staphylococcus saprophyticus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Streptococcus pneumoniae** (β-лактамаз не продуцирует), Streptococcus pyogenes** (β-лактамаз не продуцирует), Streptococcus viridans** (β-лактамаз не продуцирует); грамотрицательные аэробные микроорганизмы — Eikenella corrodens (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Neisseria gonorrhoeae** (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Proteus mirabilis** ( штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы); анаэробные микроорганизмы — Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Fusobacterium spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Peptostreptococcus spp. (β-лактамаз не продуцирует).

Примечание: ** — клинически доказана эффективность амоксициллина при лечении ряда инфекций, вызванных этими возбудителями.

  • Задать вопрос урологу
  • Посмотреть учреждения
  • Купить лекарства

Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента препарата быстро всасываются из ЖКТ. Абсорбция активных ингредиентов препарата оптимальна в случае его приема в начале еды. После приема внутрь в дозе 250 мг+125 мг C max амоксициллина составляет 3.7 мкг/мл, клавулановой кислоты – 2.2 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (T max ) амоксициллина – 1.1 ч, клавулановой кислоты – 1.2 ч; AUC амоксициллина – 10.9 мг×ч/л, клавулановой кислоты – 6.2 мг×ч/л. После приема внутрь в дозе 500 мг+125 мг C max амоксициллина составляет 6.5 мкг/мл, клавулановой кислоты – 2.8 мкг/мл; T max амоксициллина – 1.5 ч, клавулановой кислоты – 1.3 ч; AUC амоксициллина – 23.2 мг×ч/л, клавулановой кислоты – 7.3 мг×ч/л. После приема внутрь в дозе 875 мг+125 мг С max амоксициллина составляет 8.8 мкг/мл, клавулановой кислоты – 2.07 мкг/мл; T max амоксициллина – 1.5 ч, клавулановой кислоты – 1.5 ч; AUC амоксициллина – 25.4 мг×ч/л, клавулановой кислоты – 6.1 мг×ч/л.

При применении препарата концентрации амоксициллина в сыворотке крови сходны с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз одного амоксициллина.

Оба компонента препарата характеризуются хорошим V d – терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости: легких, среднем ухе, органах брюшной полости, органах малого таза (предстательной железе, матке, яичниках), коже; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; плазме, желчи, гнойном отделяемом, мокроте, бронхиальном секрете.

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы, соответственно, на 18% и 25%.

Оба компонента препарата проникают через плацентарный барьер, однако данных о негативном влиянии на плод не опубликовано.

Амоксициллин и клавулановая кислота в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм и выведение

Примерно 60-70% амоксициллина выводится почками путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

Клавулановая кислота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации (40-65%), частично в виде метаболитов. Меньшая часть выводится через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности клиренс амоксициллина с клавулановой кислотой уменьшается, поэтому требуется коррекция дозы.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

  • инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
  • инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
  • инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, бактериальный простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея);
  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
  • инфекции костей и суставов (остеомиелит).

Противопоказания

  • гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам);
  • инфекционный мононуклеоз;
  • эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
  • хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин) для таблеток с дозировкой 875 мг+125 мг.

С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой печеночной недостаточности, заболеваниях ЖКТ (в т.ч. при колите в анамнезе, связанном с применением пенициллинов), хронической почечной недостаточности.

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента, тяжести течения и локализации инфекционного процесса, а также чувствительности возбудителя.

Минимальный курс антибактериальной терапии — от 5 дней. Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг

При легких и среднетяжелых инфекциях назначают по 1 таб. 250 мг+125 мг 3 раза/сут или по 1 таб. 500 мг+125 мг 2 раза/сут.

При тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей назначают по 1 таб. 875 мг+125 мг 2 раза/сут или по 1 таб. 500 мг+125 мг 3 раза/сут.

Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг+125 мг.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, клавулановой кислоты — 600 мг.

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности приема в зависимости от КК:

  • при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется;
  • при КК 10-30 мл/мин: 1 таб. 250 мг+125 мг 2 раза/сут (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таб. по 500 мг+125 мг 2 раза/сут (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);

  • при КК менее 10 мл/мин: 1 таб. по 250 мг+125 мг 1 раз/сут (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таб. по 500 мг+125 мг 1 раз/сут (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей).

Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают по 1 таб. 500 мг+125 мг или по 2 таб. 250 мг+125 мг каждые 24 ч в сочетании с 1 дозой во время гемодиализа и 1 дозой после гемодиализа, поскольку концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты снижается.

Побочные действия

Препарат хорошо переносится. Побочные эффекты возникают редко, преимущественно слабо выражены и носят транзиторный характер.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), колит (включая псевдомембранозный), черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение содержания билирубина и активности щелочной фосфатазы.

Со стороны системы кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применять препарат Экоклав одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, поэтому их совместное назначение может приводить к повышению и персистенции концентрации амоксициллина в сыворотке, при этом сывороточная концентрация клавулановой кислоты не изменяется.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота — повышает.

Аллопуринол повышает риск возникновения кожной сыпи.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Как и другие антибиотики широкого спектра действия, препарат Экоклав может снижать эффективность пероральных контрацептивов; пациенток необходимо информировать об этом.

В литературе описываются редкие случаи увеличения МНО у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препарата Экоклав с непрямыми антикоагулянтами протромбиновое время или МНО следует тщательно контролировать при назначении или отмене препарата.

Особые указания

Выраженность желудочно-кишечных симптомов уменьшается при приеме препарата в начале еды.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет селекции резистентных форм возбудителя.

Могут быть выявлены ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с антибиотиками группы цефалоспоринов.

В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность в ситуациях, требующих повышенной концентрации внимания, в т.ч. при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Беременность и лактация

Препарат Экоклав рекомендуется назначать при беременности только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат можно применять во время грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных ингредиентов этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, выявлено не было.

Применение в детском возрасте

Препарат назначают детям с 12 лет или с массой тела более 40 кг.

При нарушениях функции почек

С острожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности.

Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) для таблеток с дозировкой 875 мг+125 мг.

Экоклав — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Экоклав ®

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Одна таблетка содержит:

Активные вещества:
250 мг+
125
500 мг+
125
875 мг+
125
Амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) 250 мг 500 мг 875 мг
Клавуланат калия (в пересчете на клавулановую кислоту) 125 мг 125 мг 125 мг
Вспомогательные вещества:
Лактулоза 300,0 мг 600,0 мг 300,0 мг
Кросповидон (коллидон CL) 24,0 мг 45,0 мг 50,0 мг
Кроскармеллоза натрия 24,0 мг 45,0 мг 50,0 мг
Тальк 8,0 мг 12,0 мг 10,0 мг
Магния стеарат 4,0 мг 8,0 мг 10,0 мг
До получения таблетки без оболочки массой:
Целлюлоза микрокристаллическая 850 мг 1500 мг 1700 мг
Вспомогательные вещества оболочки:
Смесь для приготовления пленочного покрытия «Insta Moistshield» Достаточное количество для получения таблетки с оболочкой массой:
[гипромеллоза, этилцеллюлоза, диэтилфталат, титана диоксид, тальк] 890 мг 1537,5 мг 1734 мг

Описание.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые. На поперечном разрезе от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого с коричневым оттенком, допустимы вкрапления белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.
Антибиотик – пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.

Код ATX. J01CR02

Фармакологические свойства.
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты – ингибитора бета-лактамаз. Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра; действует бактерицидно, угнетая синтез белка клеточной стенки чувствительных бактерий на стадии роста. Клавулановая кислота обладает высоким сродством к бактериальным бета-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс. Таким образом, биодеградация амоксициллина бета-лактамазами предотвращается, а бактерицидная активность антибиотика сохраняется. Клавулановая кислота ингибирует бета-лактамазы II-V типа по классификации Ричмонда-Сайкса и не активна в отношении бета-лактамаз 1 типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты по результатам испытаний in vitro и клинических исследований активен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамположительные аэробные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
Enterobacter spp. (несмотря на то, что большинство штаммов Enterobacter устойчивы in vitro, клинически доказана эффективность препарата при лечении вызванных этим возбудителем инфекционных заболеваний мочевыделительной системы);
Escherichia coli (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Klebsiella spp. (все известные штаммы продуцирующие бета-лактамазы);
Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы).
По результатм исследований in vitro показана чувствительность к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты следующих микроорганизмов:
Грамположительные аэробные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis**;
Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Staphylococcus saprophyticus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Streptococcus pneumoniae** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы);
Streptococcus pyogenes** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы);
Streptococcus группы viridans** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы).
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
Eikenella corrodens (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы)
Neisseria gonorrhoeae ** (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Proteus mirabilis** (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы).
Анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Fusobacterium spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Peptostreptococcus spp. (бета-лактамаз не продуцирует).
ПРИМЕЧАНИЕ:** – (клинически доказана эффективность амоксициллина при лечении ряда инфекций, вызванных этими возбудителями).

Фармакокинетика.
Всасывание. После приема внутрь оба компонента препарата быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция активных ингредиентов препарата оптимальна в случае его приема в начале еды.
После приема внутрь в дозе 250 мг + 125 мг:
– максимальная концентрация (Сmax) амоксициллина – 3,7 мкг/мл, клавулановой кислоты – 2,2 мкг/мл;
– время достижения максимальной концентрации (Тmax) амоксициллина – 1.1 ч, клавулановой кислоты – 1,2 ч;
– плошадь под кривой «концентрация-время» (AUC) амоксициллина 10,9 мг*ч/л, клавулановой кислоты – 6.2 мг*ч/л.
После приема внутрь в дозе 500 мг + 125 мг;
– Сmax амоксициллина – 6,5 мкг/мл, клавулановой кислоты – 2,8 мкг/мл;
– Тmax амоксициллина – 1,5 ч, клавулановой кислоты — 1,3 ч;
– AUC амоксициллина – 23,2 мг*ч/л, клавулановой кислоты – 7,3 мг*ч/л.
После приема внутрь в дозе 875 мг + 125 мг:
– Сmax амоксициллина – 8,8 мкг/мл, клавулановой кислоты – 2,07 мкг/мл;
– Тmax амоксициллина – 1,5 ч, клавулановой кислоты – 1,5 ч;
– AUC амоксициллина – 25,4 мг*ч/л, клавулановой кислоты – 6,1 мг*ч/л.
При применении препарата концентрации амоксициллина в сыворотке крови сходны с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз одного амоксициллина.
Распределение.
Оба компонента препарата характеризуются хорошим объемом распределения – терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости: легких, среднем ухе, органах брюшной полости, органах малого таза (предстательной железе, матке, яичниках), коже; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; плазме, желчи, гнойном отделяемом, мокроте, бронхиальном секрете.
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы, соответственно, на 18 % и 25%.
Оба компонента препарата проникают через плацентарный барьер, однако данных о негативном влиянии на плод не опубликовано.
Амоксициллин и клавулановая кислота в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм, выведение.
Примерно 60-70% амоксициллина выводится почками: путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации (40-65%), частично в виде метаболитов. Меньшая часть выводится кишечником.
При почечной недостаточности клиренс амоксициллина с клавулановой кислотой уменьшается, поэтому требуется коррекция дозы.

Показания к применению.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
– инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
– инфекции ЛOP-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
– инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, бактериальный простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея);
– инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
– инфекции костей и суставов (остеомиелит).

Противопоказания.
Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз, эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.
Детский возраст до 12 лет или при массе тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).
Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) для таблеток с позировкой 875 мг + 125 мг.

С осторожностью.
Тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и лактации.
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат можно применять во время грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных ингредиентов этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, выявлено не было.

Способ применения и дозы.
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента, тяжести течения и локализации инфекционного процесса, а также чувствительности возбудителя.
Минимальный курс антибактериальной терапии – от 5 дней. Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг:
Легкие и среднетяжелые инфекции – 1 таблетка по 250 мг + 125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг + 125 мг 2 раза в сутки.
Тяжелые инфекции или инфекции нижних дыхательных путей – 1 таблетка по 875 мг + 125 мг 2 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг + 125 мг 3 раза в сутки.
Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг + 125 мг не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг + 125 мг.
Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет – 6 г, клавулановой кислоты – 600 мг.
При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности приема в зависимости от клиренса креатинина (КК);
при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется;
при КК 10-30 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг + 125 мг 2 раза в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг + 125 мг 2 раза в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);
при КК менее 10 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг + 125 мг один раз в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг + 125 мг один раз в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);
Пациенты, находящиеся на гемодиализе: 1 таблетка по 500 мг + 125 мг или 2 таблетки по 250 мг + 125 мг каждые 24 часа в сочетании с 1 дозой во время гемодиализа и 1 дозой после гемодиализа, поскольку концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты снижается.

Побочные эффекты.
Препарат хорошо переносится. Побочные эффекты возникают редко, бывают преимущественно слабовыраженными и носят транзиторный характер.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), колит (включая псевдомембранозный), черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение содержания билирубина и активности щелочной фосфатазы
Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый енерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.

Передозировка.
Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Не рекомендуется применять комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, поэтому их совместное назначение может приводить к повышению и персистенции концентрации амоксициллина в сыворотке, при этом сывороточная концентрация клавулановой кислоты не изменяется.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота – повышает.
Аллопуринол повышает риск возникновения кожной сыпи.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Как и другие антибиотики широкого спектра действия, комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты может снижать эффективность пероральных контрацептивов, и пациенток необходимо информировать об этом.
В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения комбинированного препарата амоксициллина и клавулановой кислоты с непрямыми антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.

Особые указания.
Выраженность желудочно-кишечных симптомов уменьшается при приеме препарата в начале еды.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет селекции резистентных форм возбудителя.
Могут быть выявлены ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Форма выпуска.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг + 125 мг, 500 мг + 125 мг, 875 мг + 125 мг.
По 5 или 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5 или 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой многослойной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Пo 14 иди 15 таблеток дозировкой 250 мг + 125 мг и 500 мг + 125 мг, по 5,1, 10 или 14 таблеток дозировкой 875 мг + 125 мг во флаконы для лекарственных средств из пластика, с контролем первого вскрытия с навинчиваемыми крышками с влагопоглощающей вставкой.
По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки дозировкой 250 мг + 125 мг и 500 мг + 125 мг, по 1 или 2 контурных ячейковых упаковки дозировкой 875 мг + 125 мг или 1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения.
В защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска.
Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения
ОАО «АВВА РУС», Россия,
121614 г. Москва, ул. Крылатские Холмы, д. 30, корп. 9.

Производитель/организания принимающая претензии:
ОАО «АВВА РУС», Россия,
610044 г. Киров, ул. Луганская, д. 53А.

Претензии потребителей направлять адрес производителя.

Ссылка на основную публикацию
Шишки после уколов на ягодицах чем лечить что делать, лечение у взрослого, как быстро избавиться, не
Как убрать шишки от уколов Причины появления В каком случае можно подозревать занесение инфекции? Что можно сделать для того, чтобы...
Чувство дискомфорта в правом подреберье причины, диагностика, лечение и профилактика
Шевеление в правом боку в области печени Особенности симптома и классификация Причины, связанные с кардиологическими проблемами Механизм возникновения шевелений Как...
Чудодейственный чай из березовой чаги 7 рецептов для Вашего здоровья
Напиток чага: чем полезен настой из березового гриба Как приготовить лечебный напиток и как его применять Как известно, не все...
Шкала Апгар таблица для новорожденных, расшифровка 10, 8, 88, 7, 77, 9, 99, 910, 78, 89, 66, 68, 67
Оценка по шкале Апгар позволяет определить риск развития эпилепсии Резюме. И детского церебрального паралича По шкале Апгар, используемой для оценки...
Adblock detector